在所有神经传导物质当中，跟安眠、镇定、抗焦虑效果最有关的，是GABA跟组织胺两者。所以，目前所有的安眠药，或多或少都跟这两类神经传导物质有关。
透过上面的描述，读者应该能够明白：不管是哪一种安眠药，巴比妥盐也好，BZD也好，甚至多巴胺拮抗剂也好，多少都跟这几类神经传导物质有关。其中，最重要的是GABA这个神经传导物质。它是一种抑制型的化学物质，可以增进神经细胞体内的氯离子浓度，造成镇定、安眠的效果。它作用的接受器叫做“GABA-BZD复合体”，如先前所述，许多安眠药都是作用在这个复合体上面，以增进GABA的功能，间接达成安眠的效果。
GABA-BZD复合体
GABA-BZD复合体是一个巨大的接受器，由许多小片段所组成，上面有许多化学物质的接受器，另外还包含一个氯离子通道。
GABA、酒精、巴比妥盐、水合三氯乙醛、BZD、Omega-1作用药都是接在这个复合体上面。但是接合点却不一样──BZD跟Omega-1作用药的接合处比较相近，而且影响力也比较接近；巴比妥盐跟酒精各自接合在其他不同地方；而GABA则有独立的一个接合处。
不管是酒精、巴比妥盐、水合三氯乙醛，还是BZD、Omega-1作用药，通通会改变GABA-BZD复合体的结构，让这复合体对于GABA的接受度提升，而GABA对复合体的影响也增强许多。一旦GABA接上复合体，氯离子通道就能开得更大，让更多氯离子进入细胞内，达成镇定、安眠的效果。
但必须注意的是：这类安眠药的作用都是间接的，换句话，他们并非直接打开氯离子通道──能够打开氯离子通道的只有GABA，他们只是帮助而已。
由于GABA-BZD复合体不只一种，其中，第一种的OMEGA-1，主要负责睡眠与镇定，其他复合体则有我们不需要的作用，诸如肌肉放松、认知功能减退等等，所以，研究者针对OMEGA-1类的复合体研发出针对OMEGA-1的作用药，将可减少其他的副作用。
组织胺接受器
组织胺接受器至少有三型，其中，第一型组织胺同时兼具中枢神经系统与周边的角色。在周边，第一型组织胺跟过敏反应有关，被激发时，会出现发炎、水肿、气管收缩等症状。在中枢神经系统，组织胺接受器分布在下视丘（脑部中的一个区域）里，跟镇定、睡眠有关，只要它被抑制，就会造成安眠的效果。
所以，也有不少的安眠药是作用在这里的。这类安眠药包括：抗组织胺、三环抗郁剂、Trazodone、抗精神病药等。由于这类的镇定安眠效果较差，所以仅仅是作为辅助性安眠药之用，好处是成瘾性低，坏处是副作用多。
但是除了上述两类接受器以外，还有一些跟睡眠作用有关的接受器，但影响程度、角色，则不像先前两种被研究得如此透彻，仍有待学者进一步的努力。