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药剂部 郑庆锋 药师
每锭含Alendronate sodium 10mg ,系一种Bisphosphonates,Bisphosphonates是Pyrophosphate 之合成类似物,其与骨中之氢磷灰石(Hydroxyapatite)结合。Alendronate sodium在蚀骨细胞表面的吸收约为成骨细胞表面吸收的10倍。
◎药理作用
Alendronate sodium 较易沉积在骨丧失(bone resorption)的地方,尤其是蚀骨细胞处,此药并不会干扰蚀骨细胞的形成,但它会抑制蚀骨细胞的活性。正常的骨头会在Alendronate上部形成,所以Alendronate被并入bone matrix 内部,当被并入bone matrix 则Alendronate 不再具有药理活性。因此必须一直服用Alendronate来抑制新形成于耗损 (resorption) 表面的蚀骨细胞的作用,Alendronate 可降低骨替换率(turnover),在这些再塑造(remodeling)部位骨头的形成会超过骨头的损失所以骨质密度逐渐变大。
◎吸收
早餐前2小时服用Alendronate 10mg,口服生体可用率在男性为0.59%与女性0.78%类似,于早餐前半小时或一小时前服用Alendronate 10mg与早餐前2小时服用比较其生体可用率,前者下降约40%;用于治疗或预防骨质松症,在早餐前30分钟服用即有疗效。服用Alendronate同时并用咖啡或柳橙汁会降低生体可用率60%。
◎分布、代谢及排泄情形
在治疗剂量下Alendronate之血中浓度太低( 5 mg / ml)所以检验不出来;此药不经过代谢,由肾脏排泄,terminal half life 在10年以上,表示Alendronate由骨骼释出。