大蒜含有许多种生理活性成分，它们是以各种硫化合物为主，特殊的气味也是由此而生，其中最重要的是大蒜素（allicin）、增精素（scordinin），具有杀菌效果，古时即有将蒜液涂抹在伤口消毒的治疗方法。
张丽娟表示，大蒜素可以与维生素B1结合，不会被维生素B1分解酵素所分解，所以特别安定，可以增加维生素B1的效果，能促进肠道蠕动，有助于排便顺畅，预防便秘，亦能减少维生素B1的损耗，增进维生素B1的吸收利用，帮助能量正常代谢，以减少疲劳，因此这种成分也被应用于药剂或提神饮料等。
这些含硫化合物还具有强烈的氧化还原作用，可以抑制脂肪过氧化的作用，减少自由基产生，有效降低坏的胆固醇（LDL），提高好的胆固醇（HDL），有助于预防心血管疾病、高血压，促进新陈代谢，改善血液循环，加上大蒜能增强精力，故被认为可以助阳补肾。
事实上，大蒜防癌的效果广被讨论：研究显示，大蒜能够抑制癌细胞的分裂增殖与生长。张丽娟进一步说，大蒜的含硫硒有机化合物有利于抗癌，而且富含抗氧化物质，与体内抗氧化？脢成分的营养素（例如硒）；最重要的是，大蒜还能抑制亚硝酸盐转变成亚硝酸胺的效果，所以喜欢吃香肠、腊肉等加工肉品的人，可以搭配大蒜食用，即能避免亚硝酸盐在胃中转变成致癌物质。
然而，张丽娟也提醒，虽然大蒜益处多，但是也不宜多吃，因为食用过量会刺激肠胃，恐会造成溃疡或溶血性贫血，所以每天吃生大蒜以一瓣（5g）为宜，熟大蒜也以二、三瓣（10~15g）以内为佳，加热时间约15分钟左右，切忌加热过久会导致有效成分减少；一般而言，大蒜要咬碎，才会产生有用的大蒜素，通常凉拌或制作酱料时，利用大蒜是最自然的作法。
如果要减少吃大蒜所产生的口臭有二种方法：一、大蒜搭配富含蛋白质的食物一起吃；二、饭后立即刷牙漱口，喝些牛奶、咖啡、茶或柠檬、凤梨等水果，对于去除异味亦有颇佳的效果；倘若真的无法接受大蒜气味的人，不妨考虑蒜头精等大蒜加工食品，或吃蒜苗、蒜叶也是不错的选择。