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甲状腺机能亢进（hyperthyroidism），是指甲状腺素在血液中的浓度偏高，而产生相关的症状，如心悸，手抖，易出汗，以及体重减轻等。甲状腺机能亢进的原因，可能因为甲状腺本身的疾病，或是脑下垂体或下视丘分泌刺激素或促素所致。如果是前者，称为原发性（primary）甲状腺机能亢进；如果是后者则称之为次发性（secondary）甲状腺机能亢进。
原发性甲状腺机能亢进的原因，主要有包括葛雷氏弥散性甲状腺肿（Graves disease），毒性结节性甲状腺肿（toxic nodular goiter）以及单发性毒性甲状腺瘤（solitary toxic adenoma）。目前对于后两者使用外科治疗为优先殆无疑义。而有关治疗方面目前仍较有争议者为葛雷氏甲状腺肿，在使用抗甲状腺药物（antithyroid medication），放射性碘以及外科治疗间应如何选择，在此作一简单的分析与说明。
抗甲状腺药物在治疗原发性甲状腺机能亢进中的角色
在英国，最常使用治疗原发性甲状腺机能亢进的药物是 carbimazole。而在其它大部份的国家则使用 propylthiouracil 及 methimazole。这些药物都属于thionamides 类，可抑制甲状腺过氧‘酉每’（thyroid peroxidase）的活性而降低甲状腺素（T3，T4）的分泌。Propylthiouracil 的另一作用是抑制甲状腺素的进一步活化（T4变成T3），不过这只对有甲状腺风暴风险（thyroid storm）的病人较有意义。此外，抗甲状腺药物可抑制葛雷氏甲状腺肿病人的自体免疫（autoimmune）功能（其刺激甲状腺分泌过多的机转为分泌一种长效性甲状腺刺激素（long acting thyroid stimulator，LATS），为一种甲状腺上甲状腺刺激素受体（TSH receptor）的自体抗体（autoantibody））。一些病人在使用抗甲状腺药物后，由于免疫反应的抑制可能会造成疾病的缓解甚至痊愈.
相对的，抗甲状腺药物治疗毒性结节性甲状腺肿以及单发性毒性甲状腺瘤的效果则不佳。一般只有针对年老不适合手术或是手术/电疗 前需要控制甲状腺功能者方使用之。
对于抗甲状腺药物治疗葛雷氏甲状腺肿病人的效果追踪，可使用血中甲状腺刺激素受体自体抗体（TSH receptor Ab）的浓度，但不是十分可靠。而使用药物的治疗有两种模式，一是根据血中甲状腺素浓度逐步增加抗甲状腺药物的滴定法（titration method）；另一种则是混用抗甲状腺药物及甲状腺素（T4）的阻断-取代（block-replace）法。据研究显示使用6个月的阻断-取代疗法效果与使用2年的滴定疗法差不多，而一些学者提出在6个月的阻断-取代疗法后续用甲状腺素可降低其复发率。
总结来说，抗甲状腺药物对于葛雷氏甲状腺肿的治疗具有以下的优点：
１快速控制症状。
２使用简单，病人易于接受。
３在怀孕期或授乳期病人仍可使用。
４对小孩或青少年治疗的第一选择。
５不会恶化突眼的症状。
但抗甲状腺药物对于葛雷氏甲状腺肿的治疗也有以下的缺点：
１药物副作用，包括皮疹，发烧，关节痛，白血球减少等。
２治疗后缓解率只有40% 左右。
３疗效难以预测（不过以往控制不佳或甲状腺肿瘤巨大者通常不好）。
４晚期甲状腺机能低下（对于15%治疗后缓解的病人）。