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抗忧郁药物种类繁多，从传统副作用很多的三环类药物、四环类药物进展到副作用较小的选择性血清素抑制剂。精神医学可以说已经突破两百年来停滞不前的脚步，许多疾病也变得可以长期控制，焦虑症与忧郁症其实与诸多内科疾病例如糖尿病、高血压一样，只是大脑中枢神经的内分泌失调，需要长期慢性的服用药物来控制。这是观念上的重大革新。
忧郁症的产生假说有很多，在神经生理学里面有一种说法，就是当人们感觉沮丧时，神经元仍是正常释放神经传导物。然而当神经传导物与下个神经元结合，接下来的神经冲动因为太弱而无法继续整个循环，即使神经传导物仍可正常地再回收。这种较弱的电性神经冲动，被认为是造成忧郁症的原因。学者指出，这类的神经传导素就是血清素（serotonin）。
选择性血清素抑制剂可以透过选择性的抑制血清素的再吸收，它不会抑制新肾上腺素（norepinephrine）之再吸收，所以得以控制忧郁症的症状。也因为如此的作用机转，对忧郁症的治疗极愈后产生极大的影响。目前此类药物有许多种，作用大同小异。此类药物中以Fluoxetine（Porzac）为最早研发上市及代表性的药物。目前此类药物还可以使用在部分的焦虑症，例如恐慌症、强迫症等精神官能症上面，在使用后约百分之六十到七十患者的强迫性行为及思考，会有改善。另一方面，对于暴食症的患者也有很大的帮助。
此类型的药物因为作用较有选择性，所以相对于三环或是四环抗忧郁药物的副作用为少或是程度较为减轻。此类药物中常见到的副作用有：恶心、头痛、颤抖、肠胃不适、影响睡眠等，但有些病患反而会有想睡觉的感觉。此类药物中以Paroxetine（Seroxat）及Fluvoxamine（Luvox）镇静效果较强。Fluoxetine（Porzac）、Sertraline（Zoloft）镇静效果较轻。
到底忧郁症以及抗忧郁药物对于大脑的结构本身可以产生什么影响？最近脑神经科学透过精密的磁振造影（MRI）研究指出，忧郁症会导致记忆力逐渐丧失与海马（Hippocampus）容积流失有关。而大型的流行病学调查显示忧郁症是日后发生老年失智的危险因子。而服用抗忧郁药物可防止与忧郁相关的海马容积流失，而且其容积流失的量与“忧郁的天数”比上“接受抗忧郁治疗的天数”成正相关。因此忧郁症必须及早接受治疗，以免造成大脑结构的永久损伤。
然而这类的精神科药物都必须在医师的指示下按时服用，药物也不可骤然停止，必须有系统的逐步减轻剂量。否则会出现忧郁症状反弹的后遗症，导致负面的想法增加，提高自杀的倾向。最近美国食品暨药物管理局（ＦＤＡ）首度承认，抗忧郁药剂可能会导致服药儿童与青少年产生自杀倾向。其实所有的抗忧郁药物都会在让人服用后，增加其产生自杀的想法与行为。ＦＤＡ指出，其实服用抗忧郁药的病患而出现自杀倾向的比率很小，只有二％到三％。在一百名服药的青少年与儿童间，转变成具自杀倾向者约二、三人；然而，他们若改服用安慰剂，则无人出现自杀倾向。