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彰化基督教医院肿瘤中心主任 张正雄 审阅
绝大部分的癌症化学治疗药物都是以静脉注射为主要给予方式，以口服方式来给予的药品非常少，这是由于口服给药途径牵涉到复杂的肠胃吸收、药品在病人个体之药物动力学表现差异，或药物本身的物化性质，而不易得到稳定一致的效果，所以化疗多以静脉注射给药。
最近，针对乳癌发展出一种口服化学药品-----capecitabine（Xeloda，截瘤达），是一种具选择性的肿瘤活化型药物。Capecitabine是过去大家常听到的5-FU之前驱药，对于乳癌、大肠直肠癌、胃癌等具有活性，将之口服后，在胃肠道以原型吸收，于肝脏先代谢成5-dFCR后，再度于肝脏与肿瘤组织内被第二个酵素代谢成5-dFUR，最后才转化为5-FU，而决定最后这一转化步骤的酵素主要存在于肿瘤组织内。由于这种对活化地点的选择性，使身体其他正常组织化疗药物的有效浓度较低，而肿瘤细胞浓度较高，造成可直接杀死肿瘤，并减轻对全身其他系统的毒性。
根据加拿大及美国多所医学中心的研究结果显示，在接受多次化学治疗及荷尔蒙治疗失败，甚至包括曾经接受太平洋紫杉醇-----Taxol治疗，而乳癌仍然恶化的病人，如果给予Capecitabine口服14天，休息7天，依据第二期及第三期毒性来调整剂量，结果有20％的病人可得到对化疗完全的反应或部分反应；40％的病人病情稳定；即使病情持续恶化的病人，若对于治疗结果有反应或能稳定病情则病人的存活则可延长，由此可知，即使病情稳定的病人也应能得到存活的好处。
Xeloda（截瘤达）最常见的副作用为手足症候群，第一级为无痛性的红斑与红肿，不会干扰日常活动；第二级为疼痛性红斑与肿胀，会引起些微的不适，影响日常活动；第三级则为潮湿性脱皮、溃疡、起泡，严重疼痛，重度不适，无法从事日常活动。通常在建议剂量治疗下，出现副作用二、三级的病人约占20％，其中有7％的病人因副作用而停药，有10％的人需要住院处理副作用，但是并没有与治疗相关的死亡报告。这些现象和持续注射5-FU时相同，若出现二级副作用以上时，就必需调整药物剂量。
此外，Xeloda（截瘤达）并不会引起明显的掉头发等副作用，其他如白血球减少、腹泻、口腔溃烂与发炎、恶心、呕吐等发生率约在10％左右。目前，有许多相关的临床研究正在进行，包括合并口服Xeloda（截瘤达）与全身性静脉化学治疗，例如Taxol等化学药物。口服药物治疗成功的先决条件是病人必须要确定按时服下这些药物，病人如果对药物的作用有任何疑问，应与医师讨论，千万不可擅自停药，以免延误治疗的好时机。
另外一项治疗乳癌的热门药物是Trastuzumab〈商名为Herceptin〉。由于Her/2neu的基因，与其所制造出的蛋白质，能够在肿瘤细胞膜表面形成一个细胞内外相沟通的管道，当癌细胞接受到某些生长因子的刺激时，可经由此处将讯息传达入细胞内，以促成肿瘤细胞生长及复制，因而也大幅提升肿瘤细胞的侵袭性及恶性度。科学家已经能够检验出Her/2neu的基因或蛋白接受体，是否过度地在癌细胞内表现，因此可以使用针对此蛋白的免疫抗体疗法，来对抗Her/2neu细胞表面蛋白接受体与生长激素的结合，以阻断一系列细胞内的变化，进而达到抑制肿瘤生长的目的。
Her/2neu蛋白不仅存在于乳癌细胞内，其他如肺癌、大肠癌、胃癌等癌症细胞都可发现它的存在。以乳癌为例，约30％的病人存有Her/2neu的基因或蛋白接受体，且检验时呈现阳性，因此预期可以藉由此种治疗得到好处，但是阴性的病人则不适用此种治疗。药品临床研究证实，接受化学治疗加上Herceptin，比另一组只接受化学治疗的乳癌病人，出现更高的临床反应，疾病缓解的时间从4.6个月延长到7.6个月。不过，有一个令人担心的问题是，心脏毒性出现在Herceptin与化疗合并组比单独化疗组要高，其原因不明。
目前正热门地进行Herceptin与其他化学药物合并治疗的临床研究，可以相信的是 Herceptin将会成为明日之星，其治疗对象可能从针对转移性乳癌的病人，一直到手术后辅助性治疗的病人。相信在二十一世纪来临的时候，将有更多类似这样的药物陆续问世，造福更多的癌症病人。